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达希纳(尼洛替尼胶囊)药代动力学

作者:admin    发布时间:2020-11-01 12:36     浏览:167人

达希纳(尼洛替尼胶囊) 药代动力学 吸收:绝对生物利用度未知。如果生物利用度的计算基于口服14C标记的本品后,在粪便中的检测到的放射活性的话,则结果为大约30%。达峰时间(
达希纳(尼洛替尼胶囊)药代动力学
吸收:绝对生物利用度未知。如果生物利用度的计算基于口服14C标记的本品后,在粪便中的检测到的放射活性的话,则结果为大约30%。达峰时间(Tmax)为3小时。与食物同服时相比空腹条件服用时,血药峰浓度(Cmax)和药-时曲线下面积(AUC)分别高出112%和82%。进餐后30分钟或2小时后服用,本品的生物利用度分别增加29%和15%。本品的吸收是可饱和的。分布:大约98%的本品与血浆蛋白结合(白蛋白和α1-酸糖蛋白)。本品的全血-血浆比是0.68。估计分布容积为174升。尚未对是否透过脑脊液进行研究。代谢:本品经肝脏代谢,主要代谢途径是通过CYP3A4去甲基和羟基化。本品是血清中的主要循环成分(87.5%),其代谢产物对本品的药理作用无显著贡献。消除:在健康受试者中,服用单剂放射标记的本品后,超过90%的剂量在7天内消除,主要从粪便中。母体药物占68.5%,以代谢产物形式排泄的占21.4%。在尿中排泄的占4.5%(以葡萄糖苷酸的形式)。从多次每日剂量的药物代谢动力学研究中得出的消除半衰期约为17小时。 

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