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【豪森昕福】甲磺酸氟马替尼片大药房/推荐新药/【豪森昕福】甲磺酸氟马替尼片/

【豪森昕福】甲磺酸氟马替尼片药代动力学

作者:admin    发布时间:2020-09-29 12:08     浏览:171人

吸收 单次给予甲磺酸氟马替尼片400mg或600mg剂量后,氟马替尼在慢性粒细胞白血病慢性期患者体内吸收迅速,Tmax中位值均为2.00h,Cmax分别为36.67412.9515ng/mL和63.58351.6045ng/mL,AUC0-t分别为

吸收
单次给予
【豪森昕福】甲磺酸氟马替尼片400mg 或600mg 剂量后,氟马替尼在慢性粒细胞白血病慢性期患者体内吸收迅速,Tmax 中位值均为2.00h,Cmax 分别为36.674±12.9515ng/mL 和63.583±51.6045ng/mL,AUC0-t 分别为549.7808±189.8746h*ng/mL 和771.1241±548.1418h*ng/mL; N-去甲基代谢物M1 的Tmax 中位值约为1.00~1.98h,Cmax 分别为17.830± 15.7468ng/mL 和20.917±18.2528ng/mL,AUC0-t 分别为125.7117±50.2923h*ng/mL 和156.6350±93.9940h*ng/mL;水解代谢产物M3 的Tmax 中位值均为2.00h,Cmax 分别为7.369±1.8057ng/mL 和8.824±3.5395ng/mL,AUC0-t 分别为73.0872±27.2883h*ng/mL 和81.3913±39.6832h*ng/mL。
多次给药后体内有一定的蓄积,多次口服甲磺酸氟马替尼片400mg 或600mg 剂量达稳态后,血浆中氟马替尼、N-去甲基代谢物M1 和水解代谢产物M3 的Css,max 和AUCss 随剂量的增加而增加。
在进食高脂肪餐后,口服甲磺酸氟马替尼片400mg,食物对氟马替尼和代谢物氟马替尼-M1 的药动学行为有影响,高脂饮食会增加氟马替尼和代谢物氟马替尼-M1 的峰浓度和系统暴露量,氟马替尼AUC0-∞约为空腹给药的167%,Cmax 约为空腹给药的282%;代谢物氟马替尼-M1 的AUC0-∞约为空腹给药的164%,Cmax 约为空腹给药的189%;食物对代谢物氟马替尼-M3 的药动学行为有影响,高脂饮食会减少氟马替尼-M3 的峰浓度和系统暴露量,餐后
AUC0-∞约为空腹给药的97%,Cmax 约为空腹给药的63%。
分布
体外试验显示氟马替尼体外与人的血浆蛋白结合率平均为89.4%,口服给药后在体内分布也较广,分布容积大。
代谢
氟马替尼在血浆中主要以原形药物形式存在,此外存在的主要代谢物形式为N-去甲基化代谢物M1 和酰胺键水解代谢物M3,代谢物M1 的稳态血浆暴露量约为原形药物的20%,代谢物M3 的稳态血浆暴露量约为原形药物的10%。氧化、水解后乙酰化和氧化、以及葡萄糖醛酸结合物等其它代谢物浓度均低于原形药物的10%。
单次给予甲磺酸氟马替尼片400mg 和600mg 剂量后,氟马替尼在慢性粒细胞白血病慢性期患者体内平均血浆消除半衰期(t1/2)为16.01~17.21h;N-去甲基代谢物M1 的平均血浆消除半衰期(t1/2)为18.92~19.21h;水解代谢产物M3 的平均血浆消除半衰期(t1/2)为7.63~8.66h。
CYP3A4 是氟马替尼的主要代谢酶,同时本品对CYP3A4 酶的抑制具有时间依赖性。
排泄
患者单次口服360~800 mg 甲磺酸氟马替尼,原形药物在血浆中呈双相消除,其中快消除相半衰期t1/2α 为1.29~1.89 h,慢消除相半衰期t1/2β 为16.2~22.8 h。各剂量组患者单次及连续口服甲磺酸氟马替尼第28 天,服药后24 h 内5 种待测物的尿中总累积排泄量分别占给药剂量的0.939±0.495%和1.208±0.446%,其中以原形、M1 和M3 为主。粪中原形药物排泄量约占给药剂量的50%以上。
特殊人群
本品尚未开展在肝功能受损、肾功能受损等特殊患者中的药代动力学研究。

 

 

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